El Sildenafil fue sintetizado por químicos farmaceúticos del Laboratorio Pfizer. Esta droga fue inicialmente evaluada para su uso en hipertensión y angina de pecho, bajo la supervisión del científico Ian Osterloh. Si bien los resultados de la droga sobre la angina de pecho fueron leves, se observó que inducía erecciones de pene. Por lo tanto Pfizer decidió comercializarlo para el tratamiento de la disfunción eréctil, en lugar de para la angina. La droga, fue patentada en 1996 y aprobada para su uso en disfunción eréctil por la Administración de Drogas y Alimentos FDA el marzo 27 de 1998. De esta manera el Viagra fue la primera droga aprobada para tratar problemas de disfunción eréctil en los Estados Unidos.